Аналог метотрексата при ревматоидном артрите

Метотрексат представляет собой эффективное лекарственное средство, которое снимает воспалительные процессы в организме и опухоль. В каждой таблетке содержится активный компонент: метотрексат в количестве 5 мг. Лечение препаратом назначают пациентам, у которых диагностировали ревматоидный артрит.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приёма сильнодействующий компонент препарата начинает активно всасываться. Этот процесс зависит от принятой дозировки, которую назначили пациенту. Метаболические процессы не происходят в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность препарата составляет около 55%.

Дети, у которых диагностировали лейкемию, уровень абсорбции варьируется в пределах 40—80%. После приёма внутрь максимальный уровень концентрации сильнодействующего вещества наблюдается через 1,5 часа. Если принимать во время еды, происходит замедление действия. Длительность лечения в среднем составляет 6—7 дней. Обычно пациентам назначают несколько курсов, но между ними нужно делать короткий перерыв.

Это эффективное антиметаболическое средство, которое по своей структуре похоже на фолиевую кислоту. Препарат устраняет опухоль, оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. В организме происходит ингибирование дигидрофолатредуктазы.

Активный компонент положительно воздействует на ткани, которые имеют высокую пролиферативную активность клеток. Происходит замедление роста злокачественных новообразований в организме человека.

Наибольшая эффективность наблюдается в клетках опухоли, костного мозга, слизистой оболочки ротовой полости, мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта. Препарат помогает справиться с патологическими процессами в организме. Положительное действие наблюдается через 3—4 дня после начала приёма лекарства.

Как действует Метотрексат при артрите?

Метотрексат нередко используется в лечении тяжело протекающих воспалительных артритов. Как правило, в тех случаях, когда прочие препараты (прямые и непрямые аналоги) не помогают. То есть Метотрексат стоит рассматривать как замену профильным лекарствам, но не как основной способ лечения.

Препарат тормозит прогресс патологических процессов, возникающих на фоне артрита. В первую очередь это деструкция суставной ткани и ее деформация. Полная остановка перечисленных процессов практически невозможна (кроме случаев, когда эти процессы «притормаживают» временно).

Если при различных формах артрита Метотрексат не является препаратом выбора, то конкретно при ревматоидной форме он используется очень часто и с хорошим результатом. К сожалению, длительная терапия приводит не только к положительным изменениям, но и к негативным.

Ампулы препарата Метотрексат-Эбеве

Особенно сильно страдают печень и почки в случаях, когда препарат назначают пить долго (более нескольких недель). Поэтому перед назначением подобных средств врачи должны сравнивать потенциальную пользу и потенциальный вред от такой терапии.

Как действует Метотрексат при артрите?

1.1 Эффективность приема: какой результат дает?

Если принимать Метотрексат при артритах правильно, то в большинстве случаев можно ожидать сразу несколько положительных эффектов. Проблема в том, что они обнаруживаются обычно при длительности приема в 10 и более дней и только при средних-больших дозах препарата.

Возможные лечебные эффекты:

  1. Существенное уменьшение воспалительных явлений в суставных тканях и окружающих их мягких тканях.
  2. Замедление прогресса заболевания, вплоть до его временной остановки (на фоне агрессивной терапии).
  3. Уменьшение аутоиммунных реакций, очень часто возникающих на фоне артрита и приводящих к дополнительным повреждениям суставов и окружающих тканей.
  4. Улучшение трофики (обмена веществ) в пораженных суставах, улучшение их регенерации.
  5. Уменьшение отека при артрите суставов за счет устранения воспалительных явлений и уменьшения проницаемости капилляров (локально).
  6. За счет устранения воспалительных процессов у большинства пациентов удается достичь ослабления болезненных ощущений.

1.2 При каких формах артрита назначают Метотрексат?

В большинстве случаев Метотрексат используется при ревматоидном артрите, но его можно применять и при других формах этого заболевания. Доказанная эффективность у препарата имеется лишь в отношении ревматоидного артрита, но не иных видов.

Лекарственные формы Метотрексата

Метотрексат можно использовать при лечении таких форм:

  • ревматоидный — именно против этой формы заболевания препарат и показан (терапевтическая эффективность высокая),
  • псориатическая форма – неплохо справляется с воспалительными процессами, может притормозить прогрессию болезни, но незначительно,
  • реактивная форма – у одних пациентов достигается высокая эффективность лечения, у других (у большей части) низкая или почти полностью отсутствующая,
  • ювенильная форма (детская) – Метотрексат детям в ударных дозах практически никогда не назначается, однако при таком подходе он весьма эффективен (хотя и опасен здоровью ребенка).
Читайте также:  Бурсит локтевого сустава: симптомы и лечение, профилактика заболевания

Следует учесть, что даже при «профильном» ревматоидном артрите Метотрексат помогает далеко не всегда (иногда он даже осложняет течение заболевания).

Как действует Метотрексат при артрите?

1.3 Когда нельзя принимать Метотрексат при артрите?

Как для такого мощного препарата, у Метотрексата имеется сравнительно небольшое количество ограничений и противопоказаний к применению. Игнорировать их категорически нельзя. Например, при приеме препарата пациентом с болезнями почек возможен их отказ или даже летальный исход.

Список ограничений и противопоказаний:

  1. Индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов (аллергические реакции).
  2. Наличие любой формы иммунодефицита (неспособности иммунитета нормально сопротивляться инфекции).
  3. Наличие любой тяжело протекающей анемии (включая гипоапластическую и апластическую анемию).
  4. Наличие у пациента лейкопении или тромбоцитопении.
  5. Наличие у пациента лейкоза с геморрагическим синдромом.
  6. Наличие тяжелых почечных и/или печеночных заболеваний, включая почечную или печеночную недостаточность.
  7. Наличие тяжелых заболеваний костного мозга.
  8. Наличие тяжелых системных (общих) инфекционных заболеваний (следует дождаться выздоровления).
  9. Период беременности или кормления грудью (лактации).

Принцип действия медикамента

Давайте рассмотрим механизм действия Метотрексата. Это лекарственное средство препятствует развитию опухолей, благодаря стимуляции синтеза дигидрофолатредуктазы. Этот элемент принимает непосредственное участие в трансформировании дигидрофолиевых кислот в тетрагидрофолевые. За счет этого процесса происходит торможение репарации и синтеза ДНК.

Принцип действия медикамента
Принцип действия медикамента

Действие Метотрексата направлено на подавление активности мононуклеарных клеток, протеолитических ферментов и синтеза антител. Благодаря этому действию, в организме больного снижается уровень ИЛ-1 (Интерлейкин-1).

Принцип действия медикамента

Способ применения

Как принимать Метотрексат? Дозировку и срок лечения назначает лечащий доктор, исходя из клинической картины, анамнеза больного, индивидуальных особенностей. Таблетки принимаются внутрь до еды, не разжевывая. Дозы выше 100 мг вводятся внутривенно с помощью капельницы. Концентрат заблаговременно разбавляют раствором декстрозы.

Метотрексат инструкция по применению:

  1. При псориазе показаны уколы по 10-25 мг. При улучшении дозировка уменьшается до наиболее низкой эффективной.
  2. При лейкозе проводится эндолюмбальное введение. Доза — 12 мг. Курс лечения 3-5 дней.
  3. При остеосаркоме назначаются внутримышечные инъекции по 12 мг каждые 6 часов.
  4. При лимфоме больному назначаются таблетки сроком на 5-10 дней. Дозировка 10-25 мг в сутки.
  5. При опухолях показаны таблетки по 15-30 мг на 5 дней.
Способ применения

Метотрексат инструкция по применению при ревматоидном артрите гласит, что начальная дозировка не выше 8 мг в неделю. Вводится лекарство по 2,5 мг внутривенно либо внутримышечно. Последующие дозировки корректируются врачом в зависимости от динамики болезни.

Прием Метотрексата осуществляется строго в выбранный день недели

Лечение ревматоидного артрита с применением Метотрексата обычно проводится с помощью таблетированных форм препарата. Уколы показаны лишь в том случае, когда развиваются побочные эффекты со стороны органов пищеварения. Согласно инструкции по применению, разовая доза препарата колеблется в диапазоне от 6 мг до 26 мг. Очень важно, чтобы подбором дозировки Метотрексата занимался специалист – самостоятельное бесконтрольное употребление лекарственного вещества может причинить значительный вред.

Лекарственную терапию всегда начинают с минимальных доз, которые увеличивают после нескольких недель приема. Дозу препарата повышают медленно, до появления первых признаков улучшения состояния пациента. Уколы Метотрексата чаще всего делают раз в неделю.

График приема Метотрексата может колебаться – от раза в неделю до разовой дозы каждые 12 часов. Из-за низкой вероятности ремиссии препарат следует принимать долго. Минимальный курс лечения составляет 6 месяцев. Согласно статистике, положительные результаты после полугода терапии наблюдаются у 60% пациентов. Для закрепления рекомендуется продолжать терапию Метотрексатом еще 2-3 года.

Через год после начала лечения повышается риск развития осложнений, чаще всего со стороны желудочно-кишечного тракта, поэтому важно регулярно посещать специалиста для контроля над состоянием организма.

Способ применения

Также не рекомендуется самостоятельно решать вопрос о прекращении приема лекарства. Отмена Метотрексата проводится в очень редких случаях, когда развиваются серьезные побочные эффекты или пациенту предстоит операция. Как правило, после прекращения приема препарата ревматоидный артрит обостряется.

Читайте также:  ДОА коленного сустава: что это за болезнь и как ее лечить?

Что делать, если Метотрексат не помогает? В таких случаях следует обратиться к лечащему врачу для консультации – возможно следует подкорректировать дозу или подобрать другой способ введения препарата.

Превышение допустимой дозы

На передозировку таблеток или инъекционного раствора Метотрексат указывают расстройства функционирования системы кроветворения. Антидот — кальция фолинат, нейтрализующий токсичное действие большого количества цитостатика. Его вводят в течение часа после использования любой лекарственной формы Метотрексата. Нейтрализовать цитостатик можно только использованием фолината кальция в таких же или более высоких дозах.

Превышение допустимой дозы

При серьезной передозировке, помимо введения антидота, проводится ощелачивание мочи совместно с применением препаратов, восстанавливающих водно-электролитный баланс.

Возможные побочные эффекты

Осложнения, возникающие в процессе терапии ревматоидного артрита, могут сказываться на работе различных систем организма:

  • со стороны нервной системы часто возникают приступы головокружения, головная боль, расстройство сна (сонливость), повышенная утомляемость, раздражительность. Реже пациенты жалуются на расстройства зрения, боль в спине и шее, дрожание конечностей;
  • со стороны кроветворной системы появляются нарушения, связанные с угнетением кроветворения в костном мозге — могут обнаруживаться анемии (снижение количества эритроцитов и уровня гемоглобина), уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов (способно спровоцировать нарушения свёртываемости крови);
  • со стороны сердечно-сосудистой системы часто выявляют снижение артериального давления, поражение мышцы сердца (миокардит) и сердечной сумки (перикардит). Кроме того, могут возникать тромбозы в артериях и венах разного калибра — подобные осложнения представляют серьёзную опасность для жизни пациента;
  • со стороны органов дыхания обнаруживают фиброзные изменения в лёгких;
  • со стороны пищеварительного тракта регистрируют язвенно-некротические повреждения слизистых оболочек (фарингит, стоматит). Достаточно часто пациенты жалуются на отсутствие аппетита, тошноту, расстройства стула, рвоту. Реже отмечают развитие кровотечений из пищеварительного тракта, гастрит, дуоденит, колит. При длительном лечении у пациента может возникнуть токсический гепатит;
  • со стороны мочевыделительной системы выявляют развитие воспаления мочевого пузыря (цистит), токсического повреждения ткани почек (нефрит);
  • со стороны половой системы возможны нарушения менструального цикла, повреждение половых клеток (на уровне ДНК и РНК), что чревато различными пороками развития и врождёнными заболеваниями у детей пациентов, проходивших лечение Метотрексатом;
  • со стороны кожи и её придатков пациентов беспокоят покраснение и шелушение, выпадение волос, распространение гнойничковых заболеваний (угревая болезнь, фурункулёз);
  • в процессе лечения могут развиваться разнообразные аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Кроме того, пациент, получающий Метотрексат, должен понимать, что препарат угнетает все звенья иммунитета — это во много раз увеличивает вероятность развития тяжёлых инфекционных патологий, обострение очагов хронической инфекции в организме.

Преимущества препарата

Метотрексат является основным препаратом для терапии ревматоидного артрита. Только он способен остановить прогрессирование заболевания и убрать причину воспаления. При использовании этого средства в минимальных дозах он обычно хорошо переносится пациентами. Но зато заметно облегчает состояние больного, снимая воспаление и боль. Во время лечения увеличивается переносимость физических нагрузок и улучшается подвижность суставов.

Особенно эффективен Метотрексат в сочетании с другими препаратами для лечения артрита. Чаще всего его назначают совместно с Циклоспорином, Лефлуномидом или Сульфасалазином. Если такое лечение начинается на начальном этапе заболевания, можно предотвратить серьезные деформации суставов, остановить их прогрессирование и вернуть пациента к нормальной жизни. Ведь на фоне приема препарата уменьшается воспаление и отек, исчезает болезненность и скованность в суставе.

Ревматоидный артрит: опасность заболевания

Точные причины болезни до сих пор неизвестны. По косвенным данным, эта патология развивается на фоне увеличения количества лейкоцитов в крови больного, а также скорости оседания эритроцитов (СОЭ). Всё говорит об инфекционной природе процесса в суставах.

Поражённый сустав при ревмотоидном артрите воспаляется, что сопровождается болью и местным повышением температуры

Считается, что заболевание является результатом инфекционного поражения, вызывающего нарушения иммунитета у людей с наследственным предрасположением.

При этом в организме человека образуются иммунные комплексы (из антител, вирусов и прочих микроорганизмов), которые оседают на тканях, приводя к повреждению суставов.

Читайте также:  Воспаление суставов ног лечение народными средствами

Неэффективность лечения ревматоидного артрита (артроза) антибиотиками свидетельствует о достоверности такого предположения.

Ревматический, или ревматоидный, артрит обладает характерной только ему чертой — симметричностью воспаления. Болезнь поражает периферические суставы:

  • запястий;
  • бёдер;
  • ступней;
  • локтей;
  • плеч;
  • коленей;
  • пальцев.

Процесс развития патологии характеризуется устойчивым воспалением синовиальной жидкости в суставах и хрящевой ткани. В итоге происходит их деформация и эрозия костей. Зарегистрированы случаи, когда воспаление распространялось на иные органы:

  • сердце;
  • лёгкие;
  • органы ЖКТ;
  • нервную систему.

Впервые ревматоидный артрит может проявить себя после тяжёлых физических нагрузок, психоэмоционального шокового состояния (стресса), переутомления, в период гормонального сдвига, воздействия различных неблагоприятных факторов, серьёзных инфекционных заболеваний.

Ревматоидный артрит проходит несколько стадий в своём развитии

Ревматоидный артрит характеризуется высокой степенью инвалидности (до 70%). Кроме того, существует риск смерти от заболевания, что связано с инфекционными осложнениями и возникновением почечной недостаточности при отсутствии необходимого лечения.

Как применять метотрексат при ревматоидном артрите

Таблетки или уколы – решение принимает врач

Вопросы о том, как нужно принимать метотрексат при ревматоидном артрите, необходимо задавать ревматологу. Только он может подобрать оптимальное лечение человеку с таким диагнозом и определить адекватную дозировку медикамента на основе вышеуказанного активного вещества. Если препарат не будет давать положительного результата, то его придется сменить.

«Метотрексат Эбеве» или другой препарат с таким же действующим веществом необходимо принимать строго по схеме, которую предлагает инструкция по применению лекарства. Таблетки нужно пить 1 раз в неделю в определенный день. Желательно проводить процедуру в одно и то же время суток.

В день приема метотрексата пациенты должны избегать употребления нестероидных противовоспалительных средств. Продолжительность курса лечения таблетками занимает большой период времени. Как правило, такая терапия длится не меньше 6 месяцев. При этом очень важно дополнительно осуществлять прием других лекарственных средств, которые относятся к категории базисных медикаментов.

По истечению медикаментозного курса требуется закрепить достигнутый результат. Эта мера позволяет увеличить продолжительность ремиссии. Для этой цели идеально подходит прием одного лекарственного средства, которое не будет давать воспалению вновь активизироваться в суставе.

Как применять метотрексат при ревматоидном артрите

Таблетки желательно принимать перед тем, как сесть за обеденный стол. Запивают их небольшим количеством питьевой воды.

Лекарственная терапия может предусматривать использование уколов на основе препаратов с метотрексатом. Дозировка, как и в случае с таблетками, должна определяться лечащим врачом, наблюдающим течение болезни у пациента.

Инъекции используют не так часто, как таблетки. Их уместно использовать в особо тяжелых случаях, а также, если у больного диагностировано нарушение всасываемости веществ органами желудочно-кишечного тракта.

Растворы для лечебных инъекций выпускают в нескольких объемах и дозировках. В каждой ампуле может содержаться от 0,25 мл до 10 мл. Отличается и количество активного вещества – от 5 мг до 100 мг. Разовая дозировка при этом определяется в индивидуальном порядке. Обычно она начинается от 7,5 мг. Максимальная доза не должна превышать 25 мг в неделю. Лишь в особо сложных ситуациях ее увеличивают до 30 мг.

Назначенные врачом дозы инъекций колют внутримышечно или в спинномозговой канал. Содержимое ампул, на основе которого делают уколы, также вводят в аорту или вену. Метотрексат имеет аналог, который допускается вводить под кожу пациенту. Какой из этих вариантов выбрать, решает врач.

Совместимость Метотрексата и алкоголя

Одновременное употребление спиртовых напитков с Метотрексата от хронического воспаления суставов грозит дисульфирамподобной реакцией. Молекулы медикамента, контактируя с этанолом, вызывают интоксикацию, которая выражается сильными головными болями, тошнотой, рвотой, покраснением кожи лица, шеи и груди, тахикардией, жаром, судорогами конечностей. Чтобы устранить осложнения, вызванные приемом алкоголя при противовоспалительной терапии, согласно инструкции, следует:

  • прекратить употреблять спиртное;
  • в течение 4 часов пить максимально много воды;
  • если препарат принимался курсом, алкоголь противопоказан к применению в течение последующих 3-30 дней (в зависимости от указаний доктора);
  • негативное действие сочетания медикамента с алкоголем прогнозируемо вне зависимости от используемой формы Метотрексата, будь то таблетки или мазь.